Більша частина пестицидів – це отрути, що знищують організми-мішені, проте до них належать також стерилізатори (речовини, що викликають безплідність) та інгібітори росту та розвитку. Близько 90% всіх розроблених препаратів є інсектицидами (включно з акарицидами).

​

Використання хімічних засобів боротьби зі шкідливими організмами нараховує не одну тисячу років. Ще за часів Давнього Риму використовували екстракт далматської ромашки піретруму як засіб боротьби з вошами (піретроїди використовують й понині). Розвиток хімічної промисловості призів до стрімкого росту як кількості, так і асортименту інсектицидів.

 

Перше покоління інсектицидів – низькомолекулярні сполуки токсичних хімічних елементів (важких металів, металоїдів). Переважно солі ртуті, миш'яку, свинцю, міді. (кінець ХІХ ст. початок ХХ ст.). Недоліками цих препаратів є відсутність селективності до виду-мішені та практична неможливість їх руйнування у довкіллі.

​

Друге покоління – хлорорганічні та фосфорорганічні сполуки (ДДТ, хлорофос, карбофос, гексахлоран, альдрин, дільдрин) (20-ті – 50-ті роки ХХ ст.). На відміну від попередніх, повільно руйнуються. Проте продукти розкладу виявляють значно більшу токсичність для теплокровних тварин, ніж для членистоногих.

​

Третє покоління – синтетичні аналоги природних інсектицидів біологічного походження. Авермектини – високоактивний інсектицид мікробіологічного походження. Неонікотиноїди – синтетичні алкалоїди групи нікотину (напр., імідоклоприд-конфідор, ). Піретроїди – синтетичні аналоги рослинних піретринів (напр., дельтаметрин- децис). Більшість сучасних препаратів на ринку представлені цією групою. Їх перевагами є відносна селективність (діють на шкідників, слабо діють на бджіл), та незначна стійкість у довкіллі.

Четверте покоління – регулятори розвитку членистоногих (аналоги ювенільного гормону, інгібітори синтезу хітину, напр., луфенурон-матч).

 

Фактично прорив у застосуванні хімічних засобів боротьби здійснили препарати другого покоління. Символом хімізації сільського господарства та побуту став дихлордифенілтрихлорметилмета́н (ДДТ), синтезований австрійцем Отмаром Цайдлером ще в 1874 р. Інсектицидні властивості ДДТ були виявлені лише у 1937 р. і в 1940 р. розпочалося його використання як інсектициду. Запровадження ДДТ у практику супроводжувалося нагородженням у 1948 р. швейцарського хіміка Пауля Германа Мюллера, ініціатора застосування ДДТ, Нобелівською премією в галузі фізіології й медицини. Роль ДДТ у контролі над популяціями шкідливих для людини комах важко переоцінити. Завдяки застосуванню цього препарату вдалося запобігти епідеміям трансмісивних хвороб (лейшманіозу, маляр, тифу). Наприклад, у 1965 р. в Індії від малярії не померла жодна людина, тоді як у 1948 р. кількість загиблих становило страшне число у 3 млн. осіб. Для деяких шкідників сільського господарства ДДТ і понині залишається єдиним ефективним препаратом (наприклад, у боротьбі з перелітною сараною).

Кінець застосуванню ДДТ у 1962 р. поклала науково-популярна книга американської письменниці-біолога  Рейчел Карсон «Silent spring», в якій вона емоційно доводила шкідливість для природних екосистем даного препарату. Незважаючи на слабкість наукової бази щодо небезпеки ДДТ, під тиском громадськості протягом 60-х років більшість країн світу заборонила виготовлення та використання ДДТ.